Il tadalafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5) utilizzato per il trattamento della disfunzione erettile (DE), dei sintomi dell'iperplasia prostatica benigna (IPB) e dell'ipertensione arteriosa polmonare (IAP). Il suo meccanismo d'azione si basa sull'inibizione dell'attività della PDE-5, l'enzima responsabile della degradazione del guanosin monofosfato ciclico (cGMP) nel muscolo liscio.
Il blocco della PDE-5 da parte del tadalafil porta a un ritardo nella degradazione del cGMP, che ne potenzia l'effetto vasodilatatore e favorisce il miglioramento della funzione erettile. Il tadalafil ha un'elevata selettività per la PDE-5, il che lo rende efficace e sicuro nell'uso per il trattamento delle patologie sopra descritte.